Kisfaludy Lajos 1924. augusztus 30-án született Sajógömörön, egy alig 1300 lelket számláló igen kulturált kis felvidéki faluban, ahol egy-egy szobor emlékeztet arra, hogy a hegedûvirtuóz Cinka Panna ott született, s ahol a monda szerint Mátyás király megkapáltatta a fõurakat. Szülei általános iskolai tanítók voltak. Édesanyja korán elhunyt. Így édesapja, aki 1914–1946 között a helyi evangélikus egyházi iskola igazgatója és kántortanítója volt, egyedül nevelte bátyjával. Elmondása szerint a vidéki élet tanította meg az események alapos megfigyelésére, és annak tulajdonította kézügyességét is. Bár lehet, hogy az utóbbit örökölte, mert a családi szájhagyomány szerint apai nagyapja az erdõszélen felugró nyúl lábát is elütötte botjával.

Sajógömörön elkezdett iskoláit a harmadik polgári elvégzését követõen a rimaszombati Evangélikus Polgári Gimnáziumban folytatta. Iskoláztatása komoly megterhelést jelentett, mert bátyja is továbbtanult. Mint albérletben élõ diák nagyon jó tanuló volt, kitûnõ bizonyítványával a fiúk között õ volt az egyetlen "vastag betûs" diák. Az iskola évkönyvében nyoma van, hogy számos iskolai ünnepélyen mondott beszédet. Tanult latinul, természetesen beszélt szlovákul, németül, s kevesen tudják, zongorázott is. Hatodikosként Az anyag szerkezete c. dolgozatáért jutalomkönyvet, hetedikesként A periódusos rendszer c. munkájáért 20 pengõ jutalmat kapott. Titkára volt a természettudományi önképzõkörnek, s nyolcadikosként a Tompa Mihály Önképzõkör irodalmi szakosztályának diákelnöke volt, s a cserkészcsapatban õrsvezetõ.

Az utolsó tanévben 170 pengõ jutalmat kapott, és 1943 júniusában kitüntetéssel érettségizett. Vegyészet iránti vonzalmát – minden bizonnyal – akkori tanárának, annak a korán elhunyt Pazonyi Bélának köszönheti, akinek tanítványa volt – többek között – Pólos László, valamint a késõbbi pozsonyi akadémikus Antos Kamill is, s aki ebben az országban késõbb nem is egy akadémiai intézetben tevékenykedett. Az iskola énektanárára is szívesen emlékezett, hisz õ tanította be Kodály Mátrai képek c. mûvét az énekkarnak, s ez a mû ebben az elõadásban hangzott el elõször a Magyar Rádióban. Az otthoni muzsikálásokra emlékezve mondta, hogy "a zene Bachnál kezdõdik, s Bachnál ér véget."

Abban az idõben a Felvidék egy részét visszacsatolták Magyarországhoz, s így nem meglepõ, hogy az ügyesen atletizáló és jól focizó igazolt játékost meghívták a magyar ifjúsági válogatottba. Hogy e témánál maradjak, kissé elõreszaladok az idõben. A Budapesti Mûszaki Egyetem Szerves Kémiai Intézetének II. emeleti falán látható egy összeállítás a Nobel-díjat éppen elnyert Oláh Györgytõl. Ennek talán egyik legbriliánsabb darabja az a csoportkép, melyen a focicsapat egy része látható, középen Oláh, s balra mellette a már akkor is kevés hajú Kisfaludy. ... Bár fulballtudását nekem már nem volt alkalmam felmérni, a T. Osztály egyik jelen lévõ tagja igazolhatja, hogy Kisfaludy Öcsi jól focizott.

1943-ban Budapestre költözött, s a József Nádor Mûszaki és Gazdaságtudományi Egyetem Vegyészmérnöki Karára iratkozott be. A családjától távol élõ diák élete egyáltalán nem volt könnyû, óraadásból tartotta fenn magát. Mint az 1957. október 4-én kelt önéletrajzában írja, "1944 õszén az egyetem nyugatra telepítésében nem vettem részt, az utolsó napokban utaztam haza, ahonnan azonban már másnap a többi fiatallal együtt kivittek Ausztriába. Itt elõbb katonai kiképzést kaptunk, majd hadifogolynak nyilvánítottak, és a többi hadifogollyal együtt elõbb Bécs, majd Wels (pályaudvarainak, S. I.) romeltakarításán dolgoztunk. 1945 júliusában tértem haza, és szenvedõ szemtanúja voltam a történelem legnagyobb paradoxonjának: a csehszlovákok vad nacionalizmusának, a felvidéki magyarság kegyetlen üldözésének." Azonnal folytatta egyetemi tanulmányait, de igen nehéz körülmények között, mert a határon túl élõ családjától nem számíthatott segítségre. A család 1946 decemberében méltatlan körülmények között települt át Magyarországra, s a világ milyen kicsi, több mint két évtizeddel késõbb tudtam csak meg, hogy Kisfaludyék ugyanabban a belzuglói utcában laktak egy egyszobás lakásban, ahol felnõttem. A házakat csak egy "grund" választotta el egymástól. Ebben az idõszakban találkozott újra össze a szintén áttelepült Makovits Máriával, akit még a rimaszombati gimnáziumból ismert, s akivel 1949-ben házasságra lépett.

De térjünk vissza az egyetemhez, ahol 1947 márciusától – Bognár Rezsõ invitálásra – demonstrátorként dolgozott a Szerves Kémiai Intézetben. 1948-ban a diploma megszerzése után kinevezték tanársegédnek, majd adjunktusnak, késõbb a Magyar Tudományos Akadémia munkatársaként dolgozott közvetlenül Zemplén professzor irányításával. Ez az idõszak volt a szerves kémia magyarországi története legfényesebb fejezetének, Zemplén Géza mûegyetemi munkásságának utolsó szakasza (Zemplén 1956-ban hunyt el). Ebbe a világhírû mûhelybe került be az ifjú Kisfaludy Lajos. A súlyos háborús sérülést szenvedett épületben kezdetben egy alagsori laborban kísérletezett, egy darabig Harsányi Kálmánnal közösen. Abban az idõben ott dolgozott még Mester László, Bognár Rezsõ, Oláh György, Pallos László, Messmer András és sokan mások. Itt került kapcsolatba Szántay Csabával, Harsányi Kálmánnal és Korbonits Dezsõvel is.

Közleményeinek 1960-ban összeállított listáján az elsõ cikkek arra utalnak – mint megtudtam –, hogy a tanszék részt vállalt a sztálinvárosi kõszénkátrány kiaknázási lehetõségeinek kutatásában az ipari hatalommá válás folyamatának részeként. Figyelemre méltó a ribonukleinsavak meghatározásáról, valamint a krezol és aromás aldehidek szelén-dioxidos oxidációjáról írt közlemény is. Ezeknek az éveknek további pályáját meghatározó eredménye nem is elsõsorban a Zemplénnel közösen publikált néhány – elsõsorban szénhidrát-kémiai tárgyú – dolgozat, hanem az a lehetõség, hogy megismerhette a Zemplén-iskola munkastílusát, tudományos atmoszféráját. Egész életében büszkén vallotta magát Zemplén tanítványának. Három évtized elteltével nagy gonddal készült a Zemplén-centenáriumon megtartott, számos személyes élményt is felvillantó ünnepi elõadására. Ezen nem is lehet csodálkozni, hisz a súlyos betegségben szenvedõ Zemplénnel egészen bensõséges viszonyba került, amit – többek között – az is alátámaszt, hogy Sára asszony (Zemplén felesége) lett a fia keresztanyja.

1956. június 1-jével került a Kõbányai Gyógyszerárugyárba. 1958-ban a gyár fõmérnöke, Pillich Lajos választási lehetõséget kínált neki, szteroid- vagy peptidhormonok szintézisével akar-e foglalkozni, hisz a természetes anyagok kezdettõl fogva jelentõs szerepet töltöttek be gyár termékei között. 1958-tól haláláig annak a szintetikus kutatólaboratóriumnak a vezetõje volt, mely a laboratórium munkatársainak kívánságára 1989. január 1-tõl kilenc éven át az õ nevét viselte.

Itt említem meg érdekességként, hogy az elõbb idézett önéletrajzát így fejezte be: " Soha nem politizáltam és sem 1945 elõtt, sem után semmiféle politikai jellegû alakulatban nem vettem részt." Ez a hozzáállása a haláláig változatlan maradt. Egy kis kitérõként az 1959. november 5-i önéletrajzából idézek: "…jelenleg a peptid-kémiai részleg vezetõje vagyok – emellett a következõ társadalmi munkát végzem: tagja vagyok a Mûszaki Bizottságnak, ennek keretén belül végzem a mûszaki dolgozók szakmai továbbképzésének irányítását, és a gyár esti hallgatóinak tanulmányi ügyeit ellenõrzöm –1958-ban miniszteri kitüntetésben részesültem, 1959-ben lettem kiváló dolgozó." Egy 1987-ben írt levélben a cég vezérigazgatója köszönetet mondott neki a Petrik Lajos Vegyipari Technikum, majd szakközépiskola kihelyezett tagozatában végzett több évtizedes oktatói tevékenységéért. Tanárként csak azért nem ismerhettem meg, mert felvettek az egyetemre.

A Kõbányai Gyógyszerárugyárban töltött elsõ évtizedben igazi gyógyszerkutatóvá nõtte ki magát. Részt vett új, szabadalomképes eljárások kidolgozásában, kezdetben még üzemesítésében is. Ebben az idõszakban bevezetett gyógyszerkészítmények zöme még ma is forgalomban van. Megteremtette annak lehetõségét, hogy ismert biológiai hatású vegyületek analógjainak elõállításával vizsgálja a szerkezet-hatás öszefüggéseket, s így új molekulákat szintetizáljon. Ehhez jelentõs támogatást kapott a cég akkori vezetésétõl, s mint látni fogjuk, ez a lehetõség meg is hozta a maga gyümölcsét.

1. ábra. A diciklohexil-karbodiimid 3 molekula pentahalogén-fenollal alkotott kristályos komplexei

Ezeket az eredményeket nem érhette volna el, ha nem szentelt volna mindig nagy figyelmet a módszertani kutatásnak. Az 1963-ban megvédett kandidátusi disszertációjában foglalta össze a 4-es helyzetben helyettesített benziltípusú védõcsoportok (p-klór-benziloxi-karbonil, p-klór-benzil-éter, illetve észterszármazékok) kifejlesztését. Amikor Kovács József barátjának meghívására 1965-ben egyéves tanulmányútra mehetett a New York-i St. John Egyetemre, végleg elkötelezte magát az aktív észterek alkalmazása mellett. Több közleményben számoltak be a pentahalogén-fenil-észterek viselkedésérõl és peptidkémiai alkalmazásáról. Miközben erre a megemlékezésre készültem, világossá vált bennem, hogy fáradságot nem kímélve törekedett kristályos származékok elõállítására. Részben ez a törekvés vezette a 4-klór-benzil-származékoknál, ez volt az egyik oka annak, hogy igen kedvelte az aktív észtereket. E munkának lett eredménye például a ma már csak tudománytörténeti érdekességgel bíró komplex F  (1. ábra) alkalmazása, melyre azért kerülhetett sor, mert a jól kezelhetõ DCC x 3PfpOH röntgenkrisztallográfiával is jellemezett kristályos anyag mindkét alkotója alacsony olvadáspontú, s gyakran folyékony formában forgalmazott anyag. Mint késõbb hallottam, odakint Magic Lewis-nak nevezték, mert sikeresen varázsolta kristályossá a makacsnak tûnõ olajos anyagokat.

1966–1968 közé esik a laboratórium peptidkémiai profiljának kialakítása, mivel a cég vezetése felismerve ennek a gyógyszerkutatás területén addig másodlagos fontosságúnak tekintett területnek hatalmas lehetõségeit. Igazi csoportmunka keretében három kutatóhely együttmûködésével ekkor kezdõdött meg az emberi adrenokortikotropin (1–28) szegmensének szintézise. S most szó szerint idézek Görög Sándor írásos visszaemlékezésébõl: "A kutatómunkát rendkívül széles alapokon szervezte meg. Valódi iskolateremtõ egyéniségként, munkatársainak kitûnõ megválasztásával és tudatos nevelésével, széleskörû hazai és nemzetközi kooperációs rendszer kialakításával, az elmélet és a gyakorlat összhangját megvalósító témaválasztásaival és kutatási stílusával laboratóriumát nemcsak hazai, hanem nemzetközi viszonylatban is a kiemelkedõen sikeres peptidkémiai kutatóegységek sorába emelte."

Az ACTH ipari szintézisének megvalósítását, majd a javított szerkezetû adrenokortikotropin (1–32) szintézisének gyors kidolgozását és a szabadalomképes eljárás bejelentését követõen az általa vezetett laboratóriumban foglalkozni kezdtünk adrenokortikotropin-, tiroliberin-, angiotenzin II- és pentagasztrin-analógok szintézisével és szerkezet-hatás összefüggésük vizsgálatával. Ekkor dolgoztuk ki a gyors szintézismódszert oligopeptidek szintézisére, mely egy sor gyakorlati eredmény mellett már az 1975-ben megvédett akadémiai doktori disszertáció témája volt.

Ízig-vérig ipari kutató volt és egy pillanatig sem tévesztette szem elõl a célt: a terápiába bevezethetõ új, hatásos gyógyszerek elõállítását. Igen jelentõsek az általa kifejlesztett reagensek szerkezetére, polipeptidek konformációjára és az új reakciók mechanizmusára vonatkozó, széleskörû hazai és nemzetközi kooperációban elért eredményei. A peptidszintézisek során fellépõ mellékreakciók felismerése, mechanizmusuk tisztázása és visszaszorításuk feltételeinek megállapítása elméleti és gyakorlati szempontból ugyancsak egyaránt fontos eredményei a Kisfaludy Lajos vezette munkacsoportnak.

Az ELTE Szerves Kémiai Tanszékével és a Gyógyszerkutató Intézettel közös kutatásban megvalósított humán ACTH-szintézisért 1970-ben Bajusz Sándorral és Medzihradszky Kálmánnal közösen elnyerte az Állami Díj I. fokozatát. Bár ezeknek az eredményeknek ipari realizálása a terápiás trendeknek idõközben bekövetkezett megváltozása miatt aktualitását vesztette, az ebbe a témába befektetett energia is bõven kamatozott a laboratórium, és közvetve az egész magyar peptidkémiai kutatás nemzetközi presztízsének növelése, valamint az itt szerzett tapasztalatoknak más, peptid típusú gyógyszerek kutatása területén való gyümölcsöztetése révén. A Bajusz Sándorral és Medzihradszky Kálmánnal közösen végzett munka nemcsak elismerést hozott, hanem – minden bizonnyal – döntõ hatással volt további tudományos tevékenységére.

Ipari kutatási eredményeit közel 80 szabadalom védi. Ezekért több ízben elnyerte a Kiváló Feltaláló érdemérem arany fokozatát, majd 1986-ban a Munka Érdemrend arany fokozatát.

Kisfaludy Lajos állandó szereplõje volt az európai és amerikai peptidszimpóziumoknak, ahol számos esetben kérték fel plenáris elõadások megtartására is. Több mint 150 tudományos dolgozata és könyvrészlete hatalmas életmûrõl tanúskodik. Valószínûleg kevesen tudják már, hogy Oláh Györggyel közösen készítette el Zemplén Géza Szerves Kémia könyvének név- és tárgymutatóját, továbbá a gyógyszer-címszavakért felelõs szerkesztõje volt a Römpp-lexikon magyar kiadásának.

Több évtizedes kiemelkedõ tudományos, oktatói és tudománypolitikai tevékenységéért 1982-ben a Magyar Tudományos Akadémia levelezõ tagjává választották. Évtizedeken keresztül, egészen haláláig, aktívan kivette a részét az egyetemi oktatásból is: mind az Eötvös Loránd Tudományegyetemen, mind pedig a Budapesti Mûszaki Egyetemen rendszeresen tartott elõadásokat. Ez utóbbi Vegyészmérnöki Karán 1984-ben c. egyetemi tanárrá nevezték ki, és tagja lett a Kari Tanácsnak.

Tudományos testületekben betöltött valamennyi tisztségérõl nehéz lenne számot adni. A Magyar Tudományos Akadémia számos munkabizottsági és bizottsági tagsága mellett a Tudományos Minõsítõ Bizottság plénumának tagsága, valamint a Magyar Kémikusok Egyesülete Szerves és Gyógyszerkémiai Szakosztályában évekig betöltött elnöki tisztsége érdemel külön említést.

Számos barátja jól tudta, hogy a felületes szemlélõ számára szikár, zárkózottnak tûnõ tudós egyénisége mögött melegszívû, családjáért élõ-haló családapa, jó humorú, a kultúra, a politika és a sport (már Rimaszombaton is szenvedélyes Fradi-drukker volt) kérdései iránt magas szinten érdeklõdõ, teljes életet élõ ember rejlett. Sohasem fogom elfelejteni jellegzetes õzését és pálócos akcentusát, melynek használatára gyakran tudatosan játszott rá.

Nem lenne teljes a róla alkotott kép, ha nem említeném meg szûk baráti körét. A Kõbányai Gyógyszerárugyárban létrejött "Nagy Hármas" rajta kívül a Szász Kálmánból és Gyenes Istvánból állt. Élete utolsó két évtizedében Fekete György lett testi-lelki jó barátja. Saját véleményem szerint ezek a kapcsolatok döntõ hatással voltak szakmai pályára. A növénykémikus Szász Kálmántól tanulhatta a természetes anyagok iránti tiszteletét, általa kerülhetett kapcsolatba a vinca alkaloidokkal. Talán a fiziko-kémikus Gyenes Istvánnak, Piminek köszönheti, hogy a gyakorlati problémák megoldásában elõszeretettel alkalmazta a legkorszerûbb fizikai-kémiai módszereket. Mai értelemben is igazi gyógyszerkémikussá válásában bizonyára hatása volt a farmakológus Fekete Györgynek – aki egyben fõnöke is volt, hisz felismerte, hogy csak akkor tud eredményes kutatómunkát végezni, ha lépést tart nemcsak szûkebb értelemben vett saját szakterületének irodalmával, hanem annak biológiai-orvosi vonatkozásaival is. Hatalmas mennyiséget olvasott napról napra. Ebéd utáni elmaradhatatlan programja volt mindennap a mûszaki könyvtár felkeresése, ahol az asztalokra kitett friss folyóiratokat alaposan átnézte, és ellátta kézjegyével. Ennek megfelelõen egészen élete végéig napra készen tájékozott volt szakterülete kémiai, biológiai és orvosi vonatkozásai terén is. Így tudta tevékenységét újra és újra megújítani a korszerû követelményeknek megfelelõen. Itt említem meg, hogy bár cikkeinek zöme angol nyelvû volt, angolnyelv-tudásával – furcsa módon – élete végéig elégedetlen volt, és hetente kétszer órát vett egy jó ismerõsétõl.

Kisfaludy Lajos kutatói arcképét az önmagával és munkatársaival szemben megnyilvánuló következetes igényesség, szorgalom és alaposság jellemezte. Kezdetben kollégáival igen közvetlen kapcsolatot sikerült kialakítania. De az 1960-as évek közepére munkájával akkora elísmerést vívott ki magának, hogy az újonnan belépõ fiatal kollégái már doktor urazták. Talán egy 1975-ös meghívás hozott fordulatot, amikor a férfiakkal összetegezõdött. Nem érhette már meg, hogy két munkatársa a kémiai tudomány doktora, három a kémiai tudomány kandidátusa fokozatot szerezte meg. Különbözõ egyetemeken többen is szereztek doktori fokozatot. Számos munkatársa került vezetõ pozícióba a Cégnél és másutt. Mint csaknem egy nemzedékkel fiatalabb munkatársa mondhatom: jó volt vele dolgozni. Hagyta és szinte megkívánta az önállóságot. Mindig hagyott lehetõséget a feladatokhoz kapcsolódó szakmai kalandozásokra, az eredményeket õszinte örömmel fogadta és nagyra értékelte. Alig volt arra példa, hogy egy beosztottját el kellett tanácsolnia, hisz mindig megérezték, hogy a mércének nem felelnek meg, s önként távoztak.

E hosszúra nyúlt bevezetõ után megpróbálok kiválasztani néhány csemegét a laboratórium általa vezetett három évtizedébõl. Nem törekedtem teljességre, és a válogatás szubjektív. De nézzük, hogy egy gyógyszerkutatónak milyen akadályokat kellett és kell leküzdenie (2. ábra). Mint minden sematikus ábra, ez is hiányos és egyszerûsítéseket tartalmaz, az egyes szakaszok átfedése is eltérõ lehet. A mások által kifejlesztett (reprodukciós) és lejárt szabadalmi oltalmú hatóanyagok helyi fejlesztése – az originális gyógyszerkutatástól eltérõen – nem igényli a gyógyszerkutatás felfedezési szakaszát és a preklinikai szakaszból is csak a hatóságilag megszabott összehasonlító vizsgálatokat. Ennek ellenére a független és szabadalomképes eljárások kidolgozása igen magas követelményeket állít a kutatóvegyészek elé. Ezért nem meglepõ, hogy ez a fejlesztési tevékenység szinte alapkutatás jellegû vegyészi munkát igényel, beleértve a módszertani kutatásokat, új reagensek, új reakcióutak kidolgozását, alapos fizikai-kémiai vizsgálatokat, új analitikai módszerek kidolgozását, kristályforma meghatározását stb.

Kezdjük ezért Kisfaludy Lajos eredményeinek felsorolását azokkal, melyeket önkényesen maradandónak tartok az alapkutatás területén. A Z-aminosavak-pentahalogén-fenil-észtereivel külföldi tanulmányútján kezdett foglalkozni, errõl már több ábrát bemutattam. A Boc-aminosavak-pentafluor-fenil-észterei már a hazai laboratóriumban készültek. A pentafluor-fenil-észterek nagy reaktivitása szolgáltatta a szükséges feltételét a gyors szintézis kidolgozásának. Igazi élmény volt mindannyiunknak, mikor a Fõnök jelenlétében és vezényletével viszonylag kevés elõkísérlet alapján egyetlen munkanap alatt szintetizáltunk egy modell dekapeptidet Nyéki Olgával és Szirtes Tamással, továbbá a szaralazint és az oxitocint. Ezek a munkák már annak a felismerésnek jegyében készültek, hogy a hagyományos szintézisek kapacitása kicsi, és nagyobb hatékonyságú módszerre van szükség.

A javított szerkezetû emberi ACTH szintézise szabadalomképes eljárásának az egyik kulcslépése volt egy védett aszparaginsav-aktív-észterrel végzett kapcsolás az oldallánci funkciós csoport dezamidálódása nélkül. Hosszú ideig még magának az aktív pentafluor-fenil-észternek az elõállítása sem sikerült, ezen nem csodálkoztunk, hisz a pentaklór-fenil-származékot sem tudtuk elõzõleg elkészíteni az oxitocin egy lépésenkénti szintéziséhez. Végül Kisfaludy doktor személyes hozzájárulásával Szirtes Tamás szintetizálta a kívánt vegyületet, mely hajlamos volt bomlásra, s ezért nem volt igazán kromatografálható. Akkor még egyetlen bomlástermékérõl számoltunk be az amerikai peptidszimpóziumon: a Z-amino-szukcinimidrõl. Késõbb szisztematikus vizsgálataink során kiderült, hogy dipoláris aprotikus közegben, dimetil-formamidban, az elõbb említett termék csak 10%-ban képzõdik, a fõ bomlástermék Z-Ala(CN)-OH. E szimultán átalakulást elõször mi írtuk le.

A pentafluor-fenil-észterek története ezzel még nem zárult le. A Carpino által leírt N-9-(fluorenil-metil-oxi-karbonil)-védõcsoport (továbbiakban Fmoc) egy új stratégiára adott lehetõséget, mivel ezt az átmeneti védõcsoportot piperidinolízissel lehet hasítani. Mikor a védõcsoport beviteléhez szükséges kloroformát-származék kereskedelmi forgalomban beszerezhetõ lett, elkészítettük az Fmoc-aminosavak pentafluor-fenil-észterét, s késõbb egy reagenst az Fmoc-aminosavak szintézisére, majd az aktív észterük elõállítására izolálás nélkül. A gyors szintézist ezzel a stratégiával is kipróbáltuk. Rövid idõ elteltével a cambridge-i Sheppard kutatócsoportja bevezette az Fmoc/^tBu védõcsoport-kombináción alapuló alternatív stratégiát peptidek szilárd hordozóhoz kötött szintézisére a Merrifield által eredetileg bevezetett Boc/benzil típusú kombináción alapuló stratégiához. Acilezésre a hidroxi-benztriazollal katalizált Fmoc-aminosav-pentafluor-fenil-észteres módszert tartotta a legalkalmasabbnak. Azóta az általunk kidolgozott vegyületek kereskedelmi forgalomban kaphatók. ...

A pentafluor-fenil-észterek alkalmazásának még nincs vége. A philadelphiai Wistar Intézetbe került ifj. Ötvös Lászlóval dolgozták ki a formil-, s a szintén USA-ba emigrált Mohácsi Tivadarral az acetil-pentafluor-fenolátot acilezésre.

Igen lényegesnek, elõremutatónak tartom az (amino-oxi)-karbonsavak területén végzett következetes munkát. Ezekkel az építõblokkokkal részben aminosavakat helyettesítettünk biológiailag aktív vegyületekben, részben új heterogyûrûs vegyületek készültek figyelemre méltó biológiai hatással.

A módszertani kutatások igen széleskörûek voltak. A mellékreakciók vizsgálatai közül még egyet kiemelek: triptofán indolgyûrûjének alkilezõdését a terc-butil-típusú védõcsoportok acidolízisekor (3. ábra).

3. ábra. A triptofán többlépcsõs terc-butilezõdése acidolíziskor

Folytatás